Abiraterone (Uimh. CAS: 154229-19-3) - Coscóir Sintéise Androgen Gníomhach le haghaidh Ardteiripe Ailse Phróstatach
Mar sholáthraí gairmiúil-comhábhair chógaisíochta gníomhacha (APIanna) de ghrád oinceolaíochta cógaisíochta, soláthraímid íonacht ardAbirateronea chloíonn go docht le caighdeáin pharmacopoeia domhanda (USP, EP, BP). Mar mheitibilít gníomhach Aicéatáit Abiraterone (prodrug a úsáidtear go forleathan), feidhmíonn an cumaisc seo mar chomhpháirt lárnach i dteiripe spriocdhírithe le haghaidh ailse próstatach chun cinn. Cuireann sé bac go sonrach ar tháirgeadh androgen lasmuigh de na testes (m.sh., i faireoga adrenal agus fíocháin meall próstatach), ag tabhairt aghaidh ar riachtanais neamhchomhlíonta in othair a bhfuil galar forásach orthu in ainneoin teiripe caighdeánach díothachta androgen (ADT) agus feidhmíonn sé mar amhábhar ríthábhachtach do mhonaróirí drugaí oinceolaíochta ar fud an domhain.
Eolas Bunúsach Táirge
| Mír | Sonraí |
|---|---|
| Ainm Táirge | Abiraterone |
| CAS Uimh. | 154229-19-3 |
| Comhchiallaigh | (3)-17-(3-Piridinil)androsta-5,16-dien-3-ol; Meitibilít ghníomhach Aicéatáit Abiraterone |
| Foirmle Mhóilíneach | C₂₄H₃₁NO |
| Meáchan Móilíneach | 349.51 |
| Dealramh | Púdar criostalach bán go-bán; Gan bholadh |
| Sonraíocht | - Grád Cógaisíochta: Íonacht Níos mó ná nó cothrom le 99.0 % (HPLC); Measúnacht (mar Abiraterone) 98.0%–102.0%; Rothlú optúil sonrach [ ]²⁰D +15 céim go +19 céim (i gclóraform, c=1); Caillteanas ar thriomú Níos lú ná nó cothrom le 0.5%; Iarmhar ar adhainte Níos lú ná nó cothrom le 0.1%; Miotail throma (Pb Níos lú ná nó cothrom le 5ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Cd Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Chomh Lú ná nó comhionann le 1ppm); Tuaslagóirí iarmharacha (eatánól Níos lú ná nó cothrom le 500ppm, aicéatón Níos lú ná nó cothrom le 500ppm, Clóraform Níos lú ná nó cothrom le 60ppm) |
| Leáphointe | 227-229 céim (le beagán lobhadh) |
| Fiuchphointe | 500.2 céim ag 760 mmHg (teoiriciúil) |
| Tuaslagthacht | Beagnach dothuaslagtha in uisce (≈0.05 mg/L ag 25 céim); Intuaslagtha i gclóraform (≈60 mg/mL), meatánól (≈5 mg/mL), eatánól (≈3 mg/mL); Intuaslagtha go coigilteach in aicéatáit eitile |
| Coinníollacha Stórála | Stóráil i gcoimeádán gloine ómra fionnuar (2–8 céim ), tirim, éadrom; Séalaithe faoi nítrigin chun ionsú taise, ocsaídiú, agus photodegradation a chosc; Seachain teagmháil le gníomhairí ocsaídeacha, aigéid láidre, agus bunanna láidre; Seilfré: 36 mí do ghrád cógaisíochta (nuair a stóráiltear é de réir coinníollacha) |
Croímheicníocht & Luach Teiripeach
Tá fás ailse próstatach ag brath go mór ar androgens (m.sh., testosterone, dihydrotestosterone/DHT). Cé go laghdaíonn ADT caighdeánach táirgeadh androgen testicular, ní chuireann sé bac ar shintéis androgen sna faireoga adrenal agus cealla meall próstatach-tá na androgens "breise{-testicular" tiomáint chun cinn galar dul chun cinn i gcéimeanna chun cinn.
Abiraterone (foirm ghníomhach Aicéatáit Abiraterone)cuireann sé a éifeacht spriocdhírithe in aghaidh-ailse i bhfeidhm trí chosc do-aisiompaithe ar chiteochrome P450 17A1 (CYP17A1)-príomheinsím i gcosán sintéise androgen. Déanann CYP17A1 dhá imoibriú ríthábhachtacha a chatalú:
- 17 -hiodrocsailiú:Tiontaítear pregnenolone/progesterone (réamhtheachtaithe adrenal) go 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
- Gníomhaíocht C17,20-lyase:Tiontaítear na 17 -meitibilítí hiodrocsa seo go díhidroepiandrosterone (DHEA)-príomhréamhtheachtaithe testosterone agus DHT.
Trí chosc a chur ar CYP17A1, cuireann an druga deireadh le beagnach gach foinse androgens (díorthaithe testicular, adrenal, agus siad), ag laghdú go suntasach leibhéil androgen sa chorp agus ag cur iomadú agus maireachtáil cille ailse próstatach faoi chois.
Cásanna Feidhmchláir
Úsáidtear é go príomha mar API cógaisíochta chun foirmlí oinceolaíochta béil (táibléad / capsúil) a mhonarú chun ailse phróstatach ardchéime a chóireáil. Áirítear ar a feidhmeanna cliniciúla (trí tháirgí foirmlithe):
1. Coilleadh Meiteastatach-Ailse Frithsheasmhach in aghaidh Phróstatach (mCRPC)
I gcás othair le mCRPC (ailse próstatach a théann chun cinn in ainneoin leibhéil testosterone castrate), cuirtear an táirge foirmlithe (arna riaradh mar Aicéatáit Abiraterone) le chéile le prednisone (corticosteroid) chun fo-iarsmaí a mhaolú. Léiríonn sonraí cliniciúla go síneann sé marthanais iomlán (OS) faoi 4-6 mhí agus go gcuireann sé moill ar dhul chun cinn galair i gcomparáid le phlaicéabó.
2. Hormón Meiteastatach-Ailse Phróstatach Íogaire (mHSPC)
I -riosca ard mHSPC (ailse a leathnaigh go suíomhanna i bhfad i gcéin ach a fhreagraíonn go fóill do ADT), laghdaítear an baol go dtiocfaidh galar nó bás de ~50% ar an mbaol go dtiocfaidh galar chun cinn agus go síneann sé go suntasach OS (nár baineadh amach OS airmheánach i dtrialacha vs. 34.7 míonna le ADT amháin).
3.T&F & Forbairt Foirmlithe
Úsáidtear an cumaisc freisin i T&F réamhchliniciúil agus cliniciúil le haghaidh:
- Córais seachadta drugaí a bharrfheabhsú (eg, tuaslagthacht a fheabhsú chun bith-infhaighteacht béil a fheabhsú).
- Teiripí teaglaim a fhorbairt (m.sh., le coscairí PARP le haghaidh ailse próstatach sóchán BRCA).
- Feidhmchláir fhéideartha i ngalar eile arna dtiomáint ag androgen (eg, cineálacha áirithe ailse chíche) a imscrúdú.
Dearbhú Cáilíochta & Sábháilteachta
Mar API oinceolaíochta speisialaithe, éilíonn Abiraterone rialú cáilíochta dian chun éifeachtúlacht, íonacht agus comhlíonadh caighdeáin rialála domhanda a chinntiú:
1. Déantúsaíocht & Rialú Íonachta
Próiseas Sintéise: Léirithe trí shintéis cheimiceach ilchéimneach (lena n-áirítear tógáil núicléas stéaróideach, ceangal fáinne piridín, agus cosaint/cosaint grúpa hiodrocsaile). Cinntíonn rialú docht ar steiré-cheimic gurb ionann an 3 -isiméir gníomhach agus Níos mó ná nó cothrom le 99.5% den táirge deiridh.
Íonú: Íonaithe trí chrómatagrafaíocht colún agus athchriostalú chun neamhíonachtaí a bhaint (m.sh., diastereomers, seachtháirgí sintéiseacha) - eisíontas aonair Níos lú ná nó cothrom le 0.2%, neamhíonachtaí iomlána Níos lú ná nó cothrom le 0.5%.
Comhlíonadh GMP: Monaraithe i seomraí glan Grád A/B (de réir threoirlínte ICH Q7) le hinrianaitheacht iomlán na n-amhábhar agus na bpróiseas táirgthe; iniúchtaí rialta ag údaráis rialála tríú páirtí (eg, FDA, EMA).
2. Prótacal Tástála Cuimsitheach
| Mír Tástála | Modh | Critéar Glactha |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (colún C18, braite 254 nm) | Íonacht Níos mó ná 99.0 % nó níos mó; Measúnacht 98.0%–102.0% |
| Purity Chiral | Colún Chiral HPLC (tris ceallalóis(3,5-démheitilfeinilcarbamate)) | 3 -isiméir gníomhach Níos mó ná nó cothrom le 99.5%; Neamhghníomhach 3 -isiméir Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Substaintí Gaolmhara | HPLC (elution grádán) | Eisíontas aonair Níos lú ná 0.2 % nó níos lú; Neamhíonachtaí iomlána Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Miotail Trom | ICP{0}}MS (Plasma Cúpláilte ionduchtach-Aifreann-Speictriméadracht) | Pb Níos lú ná nó cothrom le 5ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, CD Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Chomh Lú ná nó comhionann le 1ppm |
| Tuaslagóirí Iarmharacha | GC (sampláil ceannspáis, brathadóir FID) | Tuaslagóirí Aicme 2 Níos lú ná nó cothrom le 500ppm; Níor aimsíodh tuaslagóirí Aicme 1 |
| Caillteanas ar Thriomú | Modh grafmhéadrach (105 céim ar feadh 2 uair an chloig) | Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Aitheantas | Speictreascópacht IR & Am Coinneála HPLC | Meaitseálann sé speictream caighdeánach tagartha; Am coinneála comhsheasmhach leis an gcaighdeán |
3. Meabhrúcháin Sábháilteachta (do Tháirgí Foirmithe)
Fo-iarmhairtí: Nuair a úsáidtear é i gcleachtas cliniciúil (mar chuid de dhrugaí foirmithe), cuimsíonn fo-iarsmaí coitianta Hipirtheannas, hypokalemia (potaisiam íseal), coinneáil sreabhach, agus éidéime (arna bhainistiú le prednisone comhthráthach). I measc na rioscaí atá neamhchoitianta ach tromchúiseach tá heipittocsaineacht (monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm ae go míosúil) agus arrhythmias cairdiach.
Contraindications: Hipiríogaireacht d'Abiraterone nó d'easpairí; lagú hepatic trom (Leanaí-Pugh Aicme C); toircheas (riosca teratogenic-ba chóir do mhná in aois leanaí a bheith faoi lé an API).
Idirghníomhaíochtaí Drugaí: Seachain úsáid chomhthráthach le ionduchtóirí láidir CYP3A4 (m.sh., rifampin, feinitín) mar a laghdaíonn siad leibhéil Abiraterone; bheith cúramach le warfarin (riosca méadaithe fuilithe) agus digoxin (riosca méadaithe arrhythmia).
Comhoibriú & Tacaíocht Theicniúil
Soláthraímid-grád Abiraterone cógaisíochta i bpacáistiú saincheaptha chun freastal ar riachtanais déantúsóirí drugaí agus institiúidí T&F:
Roghanna Pacáistithe: 1g, 10g, 100g, nó 1kg vials gloine ómra (séalaithe le caipíní línéadaigh Teflon agus triomaigh) le haghaidh taighde agus forbairt bhaisc bheaga; Drumaí snáithíní 5kg, 25kg (le líneálacha scragall alúmanaim) le haghaidh táirgeadh tráchtála-go léir faoi chosaint nítrigine.
Doiciméadúchán Rialála: Cuir comhaid theicniúla cuimsitheacha ar fáil, lena n-áirítear Deimhniú Anailíse (COA), Máistirchomhad Drugaí (DMF), Deimhniú Oiriúnachta (CEP), agus sonraí cobhsaíochta (luathaithe, fadtéarmacha) chun tacú le clárú drugaí san AE, sna Stáit Aontaithe, sa tSín, agus i margaí domhanda eile.
Luach-Seirbhísí Breisithe: Próifíliú eisíontais shaincheaptha a thairiscint, comhairliúchán feabhsaithe tuaslagthachta, agus tacaíocht foirmlithe réamhchliniciúil (eg, do chórais seachadta bunaithe ar lipid) chun forbairt táirgí a bharrfheabhsú.
Déan Teagmháil Linn
Más monaróir cógaisíochta, cuideachta T&F oinceolaíochta, nó eagraíocht déantúsaíochta conartha (CMO) tú atá dírithe ar theiripí ailse próstatach, cuirimid fáilte roimh duit comhoibriú linn:
Eolas Teagmhála:
Ríomhphost: sales@huarongpharma.com
Fón/WhatsApp: +86 13751168070
Seoladh: [Do Sheoladh Cuideachta, m.sh., Uimh. XX, Ard-Crios Teicneolaíochta, Chengdu, Sichuan, An tSín]
Cloíimid leis na prionsabail a bhaineann le "oinceolaíocht-cáilíocht grád, comhlíonadh rialála, agus-lárnacht an chustaiméara" agus táimid tiomanta do APIanna iontaofa a sholáthar ar feadh an tsaoil-chóireáil ailse a shábháil ar fud an domhain!
Clibeanna Te: Abiraterone CAS 154229-19-3, An tSín Abiraterone CAS 154229-19-3 monaróirí, soláthraithe
