Tadalafil (Uimh. CAS: 171596-29-5) - Coscóir Fadghníomhach PDE5 le haghaidh Mífheidhm Erectile & Hipirtheannas Artaireach Scamhóg
Mar sholáthraí gairmiúil de-comhábhair ghníomhacha chógaisíochta (APIs) cógaisíochta, soláthraímid Tadalafil ardíonachta a chloíonn go docht le caighdeáin dhomhanda pharmacopoeia (USP, EP, BP, CP). Coisctheoir roghnach agus fada-gníomhach cineál 5 (PDE5) fosphodiesterase, tá sé ceadaithe go cliniciúil le haghaidh cóireálamífheidhm erectile (ED), hipearpláis prostatic neamhurchóideacha (BPH), agusHipirtheannas Artaireach scamhógach (PAH). Cumasaíonn a phróifíl chógaschinéiteach uathúil-le leath-saol-~17.5 uair{{-dosáil sholúbtha (ar-dáileog laethúil-íseal{-híseal) agus éifeachtaí teiripeacha sínte, rud a fhágann gur rogha tosaíochta é i sláinte na bhfear agus i gcúram cardashoithíoch.
Eolas Bunúsach Táirge
| Mír | Sonraí |
|---|---|
| Ainm Táirge | Tadalafil |
| CAS Uimh. | 171596-29-5 |
| Comhchiallaigh | (6R,12aR)-6-(1,3-Beinsodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-heicseahidr-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indole-1,4-dé-ón; Cialis® (ainm branda foirmlithe ED/BPH); Adcirca® (ainm branda le haghaidh foirmithe PAH) |
| Foirmle Mhóilíneach | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Meáchan Móilíneach | 389.40 |
| Dealramh | Púdar criostalach bán go-bán; Gan bholadh |
| Sonraíocht | - Grád Cógaisíochta: Íonacht Níos mó ná nó cothrom le 99.0 % (HPLC); Measúnacht 98.0%–102.0% (bonn ainhidriúil); Caillteanas ar thriomú Níos lú ná nó cothrom le 0.5%; Iarmhar ar adhainte Níos lú ná nó cothrom le 0.1%; Miotail throma (Pb Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.1ppm, Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.1ppm); Tuaslagóirí iarmharacha (meatánól Níos lú ná nó cothrom le 300ppm, aicéatóintríle Níos lú ná nó cothrom le 410ppm, aicéatáit eitile Níos lú ná nó cothrom le 500ppm); Íonacht optúil (ee) Níos mó ná nó cothrom le 99.5% |
| Leáphointe | 302–305 céim (le lobhadh) |
| Tuaslagthacht | Beagnach dothuaslagtha in uisce (≈0.02 mg/mL ag 25 céim); Beagán intuaslagtha in eatánól (≈0.8 mg/mL) agus meatánól; Intuaslagtha i sulfocsaíd démheitil (DMSO) agus aigéid chaolaithe (m.sh., 0.1M HCl) |
| Coinníollacha Stórála | Stóráil i gcoimeádán fionnuar (2–8 céim ), tirim, éadrom-cosanta; Séalaithe faoi nítrigin chun ocsaídiú agus ionsú taise a chosc; Seachain teagmháil le haigéid/bunanna láidre agus oibreáin ocsaídeacha; Seilfré: 36 mí do ghrád cógaisíochta |
Príomhfheidhmeanna & Meicníocht Gníomhaíochta
Feidhmíonn Tadalafil a éifeachtaí teiripeacha trícosc PDE5 go roghnach-einsím a bhriseann síos monafosfáit ghuanóisín timthriallach (cGMP), príomh-mhóilín comharthaíochta i scíthe matán mín:
1. Le haghaidh Mífheidhm Erectile (ED)
Truicear Fiseolaíochta: Is cúis le spreagadh gnéasach scaoileadh ocsaíd nítreach (NÍL) i gcorpas cavernosum an bod.
cGMP Carnadh: NÍL gníomhachtaithe guanylate cyclase, a ardaíonn táirgeadh cGMP. Coscann Tadalafil PDE5, rud a choscann díghrádú cGMP agus a ligeann dó a leibhéil a ardú.
Scíth Muscle Smooth: Déanann cGMP ardaithe matáin mhíne na soithigh fola penile a scíth a ligean, rud a mhéadaíonn sreabhadh fola isteach sa chorpas cavernosum agus mar thoradh ar chur suas.
Buntáiste Eochair: Murab ionann agus-coscairí gníomhacha PDE5 (m.sh., sildenafil), ceadaíonn leathré fada CAS#171596{{5}29-5 tógáil suasgo spontáineachlaistigh de 24-36 uair an chloig tar éis dáileog a dhéanamh (níl aon ghá le huainiú beacht i gcoibhneas le gníomhaíocht ghnéasach).
2. Le haghaidh hipearpláis phróstatach neamhurchóideach (BPH)
Nasc Paiteolaíochta: Is éard atá i gceist le BPH ná fíochán próstatach méadaithe ag comhbhrú an urethra, is cúis le hairíonna urinary (m.sh., urination minic, sruth lag). Cuirtear PDE5 in iúl freisin i matán mín an muineál próstatach agus lamhnán.
Éifeacht Maolaithe: Tá inhibits PDE5 sa próstatach agus lamhnán, scíth a ligean muscle mín, bac urethral a laghdú, agus feabhas a chur ar shreabhadh urinary. Is minic a úsáidtear é in othair le ED agus BPH (dé-tásc).
Feidhmchláir Lárnach (Réimse Cógaisíochta)
Déantar Tadalafil CAS#171596-29-5 a riaradh ó bhéal (táibléad, táibléad a dhíscaoileann ó bhéal) agus ní dhéantar é ach ar oideas amháin mar gheall ar rioscaí cardashoithíoch féideartha. Athraíonn an dáileog de réir táisc:
1. Mífheidhmiú Erectile (ED)
Dáileadh ar an Éileamh: 10 mg a glacadh ar a laghad 30 nóiméad roimh ghníomhaíocht ghnéasach; a choigeartú go 5 mg (le haghaidh ED éadrom nó othair scothaosta) nó 20 mg (do ED tromchúiseach), le minicíocht uasta uair amháin sa lá.
Íseal laethúil-dáileog dáileog: 2.5 mg nó 5 mg a glacadh uair amháin sa lá (beag beann ar ghníomhaíocht ghnéasach), oiriúnach d'othair atá ag lorg feidhm ghnéasach spontáineach nó iad siúd a bhfuil comorbidity BPH acu.
2. Hipearpláis Prostatach Neamhurchóideach (BPH)
Monotherapy: 5 mg uair amháin sa lá (feabhsaítear comharthaí urinary laistigh de 1-2 sheachtain).
Teiripe Teaglaim: 5 mg uair amháin sa lá le bacóirí alfa (m.sh., tamsulosin) le haghaidh BPH dian (seachnaíonn hipeartheannas breiseán mar gheall ar an éifeacht íosta ar bhrú fola ag dáileoga íseal).
3. Hipirtheannas Artaireach Scamhógach (PAH)
Foirmliú Brandáilte (Adcirca®): 40 mg uair amháin sa lá (dáileog níos airde ná ED/BPH, mar go dteastaíonn coiscthe PDE5 níos mó i soithíoch scamhógach le PAH).
tásc: Faofa le haghaidh PAH (Grúpa 1 WHO) chun cumas aclaíochta a fheabhsú agus chun moill a chur ar dhul chun donais chliniciúil.
Dearbhú Cáilíochta & Sábháilteachta
Mar API oideas ríthábhachtach, éilíonn CAS # 171596-29-5 rialú cáilíochta dian chun íonacht, cumas agus sábháilteacht a chinntiú - go háirithe i bhfianaise a acmhainneacht le haghaidh idirghníomhaíochtaí drugaí agus fo-iarmhairtí cardashoithíoch:
1. Déantúsaíocht & Rialú Íonachta
Sintéis: Léirithe trí shintéis cheimiceach ilchéime (ag tosú ó dhíorthaigh 1,3-benzodioxole), lena n-áirítear príomhchéimeanna lena n-áirítear timthriallú, taifeach ciriúil (chun íonacht optúil a chinntiú), agus criostalú. Cinntíonn an próiseas:
Eisíontais íosta (eg, idirmheánacha sintéiseacha, táirgí díghrádaithe) Níos lú ná nó cothrom le 0.1 % (eisíontas aonair) agus Níos lú ná nó cothrom le 0.5 % (eisíontais iomlána);
Ard-íonacht optúil (m.sh. Níos mó ná nó cothrom le 99.5%), toisc gurb é an enantiomer (R,R) an fhoirm ghníomhach (níl aon ghníomhaíocht choisctheach PDE5 ag enantiomairí eile).
Comhlíonadh GMP: Monaraithe i seomraí glan Grád B/C (de réir threoirlínte ICH Q7) le dianmhonatóireacht chomhshaoil (cáithníní aerbheirthe, comhaireamh miocróbach) chun éilliú a chosc.
2. Prótacal Tástála Cuimsitheach
| Mír Tástála | Modh | Critéar Glactha |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (colún C18, braite 230 nm) | Íonacht Níos mó ná 99.0 % nó níos mó; Measúnacht 98.0%–102.0% |
| Íonachta Optúil | Chiral HPLC (colún ceallalóis-bunaithe) | Farasbarr eantiomeric (ee) Níos mó ná nó cothrom le 99.5% |
| Substaintí Gaolmhara | HPLC (elution grádán) | Eisíontas aonair Níos lú ná nó cothrom le 0.1 %; Neamhíonachtaí iomlána Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Miotail Trom | ICP{0}}MS (Plasma Cúpláilte ionduchtach-Aifreann-Speictriméadracht) | Pb Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.1ppm, CD Níos lú ná nó cothrom le 0.1ppm |
| Tuaslagóirí Iarmharacha | GC (sampláil ceannspáis, brathadóir FID) | Tuaslagóirí Aicme 2 Níos lú ná nó cothrom le 500ppm; Níor aimsíodh tuaslagóirí Aicme 1 |
| Caillteanas ar Thriomú | Modh grafmhéadrach (105 céim ar feadh 2 uair an chloig) | Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Iarmhar ar Adhaint | Fuinseog ag 600 céim | Níos lú ná nó cothrom le 0.1% |
3. Meabhrúcháin Sábháilteachta
Contraindications:
Hipiríogaireacht do choscóirí Tadalafil nó PDE5.
Úsáid chomhthráthach níotráití (m.sh., nitroglycerin, díotrate isosorbide)-riosca beatha-ag bagairt ar hipiteannas.
Galar cardashoithíoch trom (eg, infarction/stróc miócairdiach le déanaí, aingíne éagobhsaí, Hipirtheannas neamhrialaithe).
Lagú hepatic thromchúiseach (Leanaí-Pugh Aicme C) nó deireadh-galar duánach céime (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Éifeachtaí díobhálacha:
Coitianta (éadrom, neamhbhuan): Tinneas cinn, dyspepsia (burn croí), pian droma, pianta matán, agus sruthlú.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >Teastaíonn cóireáil éigeandála ar feadh 4 huaire-chun damáiste fíocháin a sheachaint), caillteanas tobann radhairc (néarapaite snáthoptaice isceimiceach arteritic neamh{{2}), nó caillteanas tobann éisteachta.
Comhoibriú & Teagmháil
Soláthraímid -grád Tadalafil cógaisíochta i bhfoirmeacha atá oiriúnaithe do fhoirmiú drugaí:
Grád Cógaisíochta: Púdar mín (1kg–100kg in aghaidh an ordaithe, málaí scragall alúmanaim ciseal dúbailte le triomaigh, pacáilte i drumaí snáithíní séalaithe) le haghaidh táibléid, capsúl, nó táibléid a dhíscaoileann ó bhéal (ODT).
Áirítear le seirbhísí breisluacha:
Ag solátharDMF (Máistirchomhad Drugaí)(Cineál II) agusCEP (Teastas Oiriúnachta)chun tacú le comhduithe rialála (ANDA, NDA, MAA) i margaí domhanda (SAM, AE, APAC).
Baisc-sonrach á sholátharCOA (Teastas Anailíse)le torthaí tástála iomlána (íonacht, íonacht optúil, neamhíonachtaí) maidir le comhlíonadh.
Tacaíocht theicniúil d’fhorbairt foirmlithe (eg, feabhsú intuaslagthachta le haghaidh foirmeacha dáileog béil, prótacail tástála cobhsaíochta).
Más monaróir cógaisíochta, cuideachta cineálach drugaí, nó eagraíocht forbartha agus déantúsaíochta conartha (CDMO) tú, déan teagmháil linn le haghaidh comhair mhionsonraithe:
Eolas Teagmhála:
Ríomhphost: sales@huarongpharma.com
Fón/WhatsApp: +86 13751168070
Cloíimid leis na prionsabail a bhaineann le "cáilíocht oideas-grád, comhlíonadh rialála, agus sábháilteacht othar" agus táimid ag tnúth le dul i gcomhpháirtíocht le tionscail chógaisíochta domhanda i sláinte na bhfear agus i gcúram cardashoithíoch!
Clibeanna Te: tadalafil cas#171596-29-5, an tSín tadalafil cas#171596-29-5 monaróirí, soláthraithe, soláthraithe
