Cur síos ar an Táirge
Seoladh Diovan (Valsartan) sa Ghearmáin agus sa Ríocht Aontaithe mar antagonist angiotensin Ⅱ le húsáid mar ghníomhaire antihypertensive. Feidhmíonn nítrít défheinilbromomethyl mar ábhar tosaigh do shintéis trí chéim den chomhdhúil, ina bhfuil an (S) - enantiomer níos gníomhaí ná an enantiomer (R). Is druga nonpeptide é Valsartan atá ina fhrithghníomhaí an-sonrach den receptor AT1 agus atá láidir agus gníomhach ó bhéal. Tá an receptor seo freagrach as éifeachtaí cardashoithíoch angiotensin Ⅱ (secretion aldosterone agus catecholamine, constriction soithíoch, freagra inotrópach dearfach agus éifeachtaí duánach). Murab ionann agus losartan, ní prodrug é agus tá dáileog laethúil amháin inchomparáide i ngníomhaíocht leis an enalapril drugaí ACE. Níor léirigh sé ach an oiread an fo-iarmhairt casachta a breathnaíodh le coscairí ACE. Déantar Diovan (Valsartan) a mheitibiliú go mall (fadtéarmach) agus tá a phríomh-mheitibilít i bhfad níos lú gníomhaí. Ní raibh aon fhianaise ar Hipirtheannas rebound nuair a cuireadh deireadh le cóireáil drugaí agus bhí sé chomh héifeachtach leis an antagonist anlodipine dihydropyridine Ca.
Airíonna Ceimiceacha Valsartan
|
Leáphointe |
116-117 céim |
|
Fiuchphointe |
684.9±65.0 céim (Tuartha) |
|
Dlús |
1.212±0.06 g/cm3 (Tuartha) |
|
Brú gaile |
0-0Pa ag 20-25 céim |
|
Teocht stórála. |
2-8 céim |
|
Tuaslagthacht |
DMSO: Níos mó ná nó cothrom le 20mg/mL |
|
Foirm |
Púdar |
|
pKa |
3.56±0.10 (Tuartha) |
|
Dath |
Bán go tan |
|
Gníomhaíocht optúil |
[ ]/D -55 go dtí -70 céim , c=1 i meatánól |
|
Tuaslagthacht Uisce |
84.99mg/L (25 céim) |
|
Merck |
14,9916 |
|
Aicme BCS |
2 |
|
Cobhsaíocht |
Hygroscópach |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 ag 25 céim agus pH2.5-7 |
|
Teannas dromchla |
59.6-68.1mN/m ag 10-100mg/L agus 20 céim |
|
Tairiseach dissociation |
3.76-4.38 ag 25 céim |
|
Tagairt Bhunachar Sonraí CAS |
137862-53-4 (Tagairt Bunachar Sonraí CAS) |
|
Córas Chlárlann Substaintí an GCC |
L-Valine, N-(1-ocsaopenil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-défheinile]-4-il]meitil] - (137862-53-4) |
Clibeanna Te: valsartan cas#137862-53-4, an tSín valsartan cas#137862-53-4 monaróirí, soláthraithe
