Aicéatáit Abiraterone (Uimh. CAS: 154229-18-2) - Coscóir Sintéise Androgen Spriocdhírithe d'Ard-Ailse Phróstatach
Mar sholáthraí gairmiúil de chomhábhair ghníomhacha -grád oinceolaíochta cógaisíochta, soláthraímid Aicéatáit Abiraterone ardíonachta a chloíonn go docht le caighdeáin dhomhanda pharmacopoeia (USP, EP, BP). Is é an chéad-in-coisctheoir sintéise androgen ó bhéal, is bunchloch é i gcóireáilcoilleadh meiteastatach-ailse próstatach frithsheasmhach (mCRPC)aguscoilleadh meiteastatach-ailse phróstatach íogair (mCSPC)-dhá chéim chun cinn d'ailse phróstataigh arna dtiomáint ag comharthaíocht androgain. Tugann a mheicníocht chun díriú ar tháirgeadh androgen lasmuigh de na testes (m.sh., sna faireoga adrenal, fíochán meall próstatach) aghaidh ar riachtanas ríthábhachtach neamhchomhlíonta in othair a bhfuil galar forásach orthu in ainneoin teiripe caighdeánach hormónach.
Eolas Bunúsach Táirge
| Mír | Sonraí |
|---|---|
| Ainm Táirge | Aicéatáit Abiraterone |
| CAS Uimh. | 154229-18-2 |
| Comhchiallaigh | (3)-17-(3-Piridinil)androsta-5,16-dien-3-il aicéatáit; Zytiga® (ainm branda le haghaidh foirmithe tráchtála) |
| Foirmle Mhóilíneach | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Meáchan Móilíneach | 391.54 |
| Dealramh | Púdar criostalach bán go-bán; Gan bholadh |
| Sonraíocht | - Grád Cógaisíochta: Íonacht Níos mó ná nó cothrom le 99.0 % (HPLC); Measúnacht (mar aicéatáit abiraterone) 98.0%–102.0%; Rothlú optúil sonrach [ ]²⁰D +14 céim go +18 céim (i gclóraform); Caillteanas ar thriomú Níos lú ná nó cothrom le 0.5%; Miotail throma (Pb Níos lú ná nó cothrom le 5ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Cd Níos lú ná nó cothrom le 1ppm); Tuaslagóirí iarmharacha (eatánól Níos lú ná nó cothrom le 500ppm, aicéatón Níos lú ná nó cothrom le 500ppm) |
| Leáphointe | 110–114 céim (le lobhadh) |
| Tuaslagthacht | Beagnach dothuaslagtha in uisce (≈0.1 mg/L ag 25 céim); Intuaslagtha in eatánól (≈2 mg/mL), meatánól (≈3 mg/mL), agus Clóraform (≈50 mg/mL); Intuaslagtha go coigilteach in aicéatáit eitile |
| Coinníollacha Stórála | Stóráil i gcoimeádán fionnuar (2–8 céim ), tirim, éadrom-cosanta; Séalaithe chun cosc a chur ar ionsú taise, ocsaídiú, agus photodegradation; Seilfré: 36 mí do ghrád cógaisíochta (nuair a stóráiltear é de réir coinníollacha) |
Príomhfheidhmeanna & Meicníocht Gníomhaíochta
Tá fás ailse próstatach ag brath go mór ar androgsain (hormóin inscne fireann, m.sh. testosterone, dihydrotestosterone/DHT). Laghdaíonn teiripe caighdeánach hormónach (teiripe díothachta andrigin / ADT) táirgeadh testicular androgen ach ní chuireann sé bac ar shintéis androgen i bhfíocháin eile (faireoga adrenal, cealla meall próstatach) nó ó réamhtheachtaithe adrenal (eg, dehydroepiandrosterone/DHEA).
Is Aicéatáit Abiraterone atáirge-tiontaítear sa chorp go dtí a fhoirm ghníomhach é,abiraterone, a choisceann dochúlaithecítecróim P450 17A1 (CYP17A1). Is príomh-einsím é CYP17A1 i sintéis androgen a chatalaíonn dhá chéim ríthábhachtacha:
17 -hiodrocsailiú: Tiontaítear pregnenolone/progesterone go 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
Gníomhaíocht C17,20-lyase: Tiontaítear na 17 -meitibilítí hiodrocsa seo go DHEA (réamhtheachtaí testosterone agus DHT).
Trí chosc a chur ar CYP17A1, cuireann abiraterone deireadh le beagnach gach foinse androgens (díorthaithe testicular, adrenal, agus siad), rud a chuireann bac ar fhás agus ar mharthanas cille ailse próstatach.
Feidhmeanna Cliniciúla (Oinceolaíocht Dhaonna)
Tá Aicéatáit Abiraterone ceadaithe ar fud an domhain le haghaidh cóireáil ard-ailse próstatach, a úsáidtear i gcónaí in éineacht leprednisone/prednisolone(a corticosteroid) chun fo-iarmhairtí a mhaolú (eg, farasbarr mianraíocorticoid). I measc a phríomhthásca tá:
1. Coilleadh Meiteastatach-Ailse Frithsheasmhach in aghaidh Phróstatach (mCRPC)
Is ailse próstatach é mCRPC a théann chun cinn in ainneoin ADT (leibhéil testosterone castrate). Úsáidtear Aicéatáit Abiraterone i dhá shuíomh:
Post-cheimiteiripe mCRPC: D'othair a fuair docetaxel roimhe seo (druga ceimiteiripe). Dáileog ó bhéal: 1000 mg uair amháin sa lá (ar bholg folamh) + prednisone 5 mg dhá uair sa lá. Léirigh trialacha cliniciúla (m.sh., COU-AA-301) marthanacht iomlán leathnaithe (OS: 15.8 mí vs. 11.2 mí le phlaicéabó) agus moill ar dhul chun cinn galair.
MCRPC réamhcheimiteiripe: D'othair nach bhfuair ceimiteiripe roimh ré. Dáileog ó bhéal: 1000 mg uair amháin sa lá + prednisone 5 mg dhá uair sa lá. Léirigh trialacha (m.sh., COU-AA-302) OS feabhsaithe (34.7 mí vs. 30.3 mí le phlaicéabó) agus laghdú ar dhul chun cinn pian.
2. Coilleadh Meiteastatach-Ailse Íogaire Phróstatach (mCSPC)
Is ailse próstatach é mCSPC a leathnaíonn go suíomhanna i bhfad i gcéin (m.sh., cnámha, nóid limfe) ach a fhreagraíonn fós do ADT. Tá Aicéatáit Abiraterone ceadaithe le húsáid i gcomhar le ADT agus prednisone:
Dáileog bhéil: 1000 mg uair amháin sa lá + prednisone 5 mg faoi dhó sa lá + ADT (m.sh., hormón luteinizing- agonists/antagonists hormóin a scaoileadh). Thaispeáin trialacha (m.sh., LATITUDE, STAMPEDE) buntáiste suntasach don OS (nár baineadh amach an t-idirmheánach OS vs. 34.7 míonna le ADT amháin) agus laghdaigh an baol go dtarlódh galar nó bás faoi ~50%.
3. Úsáidí Imscrúdaithe Eile
Tá taighde ar siúl chun a úsáid a leathnú go dtí:
Coilleadh neamh-mhiostatach-ailse próstatach frithsheasmhach (nmCRPC).
Ailse phróstataigh in othair a bhfuil sócháin BRCA orthu (dírithe ar dheisiú DNA-siadaí easnamhacha).
Dearbhú Cáilíochta & Sábháilteachta
Mar dhruga speisialaithe oinceolaíochta le riachtanais chliniciúil dhian, éilíonn Aicéatáit Abiraterone rialú cáilíochta dian chun éifeachtúlacht, íonacht agus sábháilteacht a chinntiú:
1. Déantúsaíocht & Rialú Íonachta
Sintéis: Léirithe trí shintéis cheimiceach il-chéim chiriúil (lena n-áirítear tógáil núicléas stéaróideach agus ceangaltán fáinne piridín), le rialú docht ar steiré-cheimic (chun an 3 -isiméir gníomhach a chinntiú). Má dhéantar íonú trí chrómatagrafaíocht colún agus trí athchriostalú, baintear amach neamhíonachtaí (eg, diastereoiméirí, seachtháirgí sintéiseacha) go dtí Níos lú ná nó cothrom le 0.1%.
Comhlíonadh GMP: Déanta i seomraí glan Grád A/B (de réir threoirlínte ICH Q7) chun éilliú miocróbach agus tras-éilliú le drugaí eile a chosc.
2. Tréithe Criticiúla Cáilíochta (CQAs)
| Mír Tástála | Modh | Critéar Glactha |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (colún C18, braite 254 nm) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0 % íonachta; 98.0%–102.0% measúnacht |
| Purity Chiral (3 -isiméir) | Chiral HPLC (colún ceallalóis-bunaithe) | Níos mó ná nó cothrom le 99.5 % (isiméir gníomhach); Níos lú ná nó cothrom le 0.5% (isiméir 3 -neamhghníomhach) |
| Substaintí Gaolmhara | HPLC (elution grádán) | Eisíontas aonair Níos lú ná 0.2 % nó níos lú; neamhíonachtaí iomlána Níos lú ná nó cothrom le 0.5% |
| Miotail Trom | ICP{0}}MS (Plasma Cúpláilte ionduchtach-Aifreann-Speictriméadracht) | Pb Níos lú ná nó cothrom le 5ppm, Hg Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, CD Níos lú ná nó cothrom le 1ppm, Chomh Lú ná nó comhionann le 1ppm |
| Tuaslagóirí Iarmharacha | GC (sampláil ceannspáis) | Tuaslagóirí Aicme 2 (eatánól, aicéatón) Níos lú ná nó cothrom le 500ppm; Tuaslagóirí Aicme 1 (beinséin, meatánól) nár braitheadh |
| Ráta Díscaoilte (Táibléad) | USP Gaireas II (modh paddle, 0.05M HCl + 0.5% sulfáit lauryl sóidiam) | Níos mó ná nó cothrom le 80% tuaslagtha i 60 nóiméad |
3. Cúrsaí Sábháilteachta
Fo-iarmhairtí: Baineann na fo-iarsmaí is coitianta le farasbarr mineralocorticoid (mar gheall ar chosc CYP17A1 a dhéanann difear do shintéis cortisol) agus folaíonn siad Hipirtheannas, hypokalemia (potaisiam íseal), coinneáil sreabhach, agus éidéime. Déantar iad seo a bhainistiú le prednisone comhthráthach. Áirítear le fo-iarmhairtí annamha ach tromchúiseacha heipitotocsaineacht (monatóireacht a dhéanamh ar thástálacha ar fheidhm an ae/LFTanna go míosúil), arrhythmias cairdiach, agus neamhdhóthanacht adrenal.
Contraindications: Hipiríogaireacht d'aicéatáit abiraterone nó d'aon excipients; lagú hepatic trom (Leanaí-Pugh Aicme C); toircheas (riosca teratogenic-ba cheart do mhná in aois leanaí a nochtadh a sheachaint).
Idirghníomhaíochtaí Drugaí: Seachain úsáid chomhthráthach le hionduchtóirí láidre CYP3A4 (eg, rifampin, feinitín)-laghdaíonn siad leibhéil abiraterone. Bí cúramach le warfarin (méadaíonn sé an baol fuilithe) agus digoxin (méadaíonn sé riosca hypokalemia a bhaineann leis an arrhythmia).
Comhoibriú & Teagmháil
Soláthraímid Aicéatáit Abiraterone cógaisíochta de ghrád i bpacáistíocht speisialaithe (vials gloine ómra le triseoirí) chun cobhsaíocht a choinneáil:
Pacáistiú: 1g, 10g, 100g, nó cainníochtaí saincheaptha (do T&F nó déantúsaíocht tráchtála), séalaithe faoi nítrigin chun ocsaídiú a chosc.
Tacaíocht Theicniúil: Cuir COA (Deimhniú Anailíse), sonraí cobhsaíochta, agus doiciméadú rialála (DMF, CEP) mionsonraithe ar fáil chun tacú le clárú drugaí i margaí domhanda (SAM, AE, APAC).
Más monaróir cógaisíochta, cuideachta T&F oinceolaíochta, nó eagraíocht déantúsaíochta conartha (CMO) tú atá dírithe ar theiripí ailse, déan teagmháil linn le haghaidh comhar mionsonraithe:
Eolas Teagmhála:
Ríomhphost: sales@huarongpharma.com
Fón/WhatsApp: +86 13751168070
Cloíimid leis na prionsabail a bhaineann le "oinceolaíocht-cáilíocht grád, comhlíonadh rialála, agus sábháilteacht othar" agus táimid ag tnúth le tacaíocht a thabhairt d'fhorbairt agus do sholáthar cóireálacha ailse phróstataigh a shábháil beatha!
Hot Tags: Aicéatáit Abiraterone 154229-18-2, Drugaí Ailse Próstatach, Inhibitor CYP17A1, Cóireáil mCRPC, API Oinceolaíochta, Grád Cógaisíochta Abiraterone, Soláthraí Oinceolaíochta tSín
编辑分享
An féidir aicéatáit abiraterone a úsáid leis féin chun ailse próstatach a chóireáil?
An bhfuil aon fo-iarmhairtí ag aicéatáit abiraterone?
Conas a sholáthraítear agus a dháiltear aicéatáit abiraterone?
Clibeanna Te: aicéatáit abiraterone cas uimh .: 154229-18-2, aicéatáit abiraterone tSín cas uimh .: 154229-18-2 monaróirí, soláthraithe
